利扎曲普坦片是啥利扎曲普坦片的介绍

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利扎曲普坦片是啥利扎曲普坦片的介绍

文本导读：

1. 利扎曲普坦片的介绍
2. 苯甲酸利扎曲普坦片,苯甲酸利扎曲普坦片说明书
3. 苯甲酸利扎曲普坦片高血压可以吃吗

利扎曲普坦片的介绍

国家医保乙类最新一代治疗偏头痛的世界级经典药物,国家三类新药.新颖:突破性的特异性治疗偏头痛药物快速:快速缓解头痛和伴随症状高效:比其他曲坦类药物具有更好的疗效经济:与进口的曲坦类药物比较性价比更高,临床应用更广

汉语拼音：Benjiasuan Lizhaquputan Pian

【成份】本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。

【性状】本品为白色或类白色片。

【用法用量】口服给药，一次5～10 mg（1～2片），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30 mg（6片）。或遵医嘱。

本品有很好的耐受性，不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。

与服用利扎曲普坦相关的其它不良反应，以下部分通常临床发生率很低，且包括了开放性研究中报道的，所以不能确定利扎曲普坦在其中的因果关系：

1、综合方面：少见的有寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀。罕见的有高热、邻位静电效应、晕厥及水肿/肿胀。

2、非典型感觉方面：常见的是热/冷感。

3、心血管方面：常见的是心悸。少见的是心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓。罕见的是心绞痛。

4、消化系统方面：常见的是腹泻及呕吐。少见的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀。罕见的是厌食、食欲增加、胃炎、舌体麻痹及嗳气。

6、肌肉骨骼方面：少见的是肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。

7、神经学/精神病学方面：常见的是感觉迟钝、记忆力减退、兴奋及震颤。少见的是神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、定向障碍、共济失调、构音障碍、思维混乱、多梦、步态异常、易激惹、记忆缺陷、激动不安及感觉过敏。罕见的是感觉迟钝、骨骼解体、运动不能、忧虑、运动过度、嗜睡及反射减弱。

8、呼吸系统方面：常见的是呼吸困难。少见的是咽炎、鼻部刺激、鼻充血、咽干、上呼吸道感染、打哈欠、呼吸道充血（尤鼻部）、鼻部发干、鼻出血及鼻窦病变。罕见的是咳嗽、呃逆、声音嘶哑、流涕、喷嚏、呼吸急促和咽部水肿。

9、特殊感觉：少见的是视力模糊、耳鸣、眼干、眼部灼热、眼疼、眼部刺激、耳痛及撕裂感。罕见的是听觉过敏、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒及眼部肿胀。

10、皮肤及其附属物：常见的是脸红。少见的是出汗、瘙痒、出疹及风疹。罕见的是红斑、痤疮及对光过敏。

11、泌尿生殖系统：常见的是热潮红。少见的是尿频、多尿及月经失调。罕见的是排尿困难。

在该部分列出的临床实践中已经发生并自发报告至不同监测系统的严重不良事件。对于上述不良反应项中的不良事件或过于普通不必说明的不良事件不再列出。由于引用的事件来自世界范围内上市后用药的自发报告，故事件发生频率及其与服用利扎曲普坦的关系不能最终确定。

心血管：心肌缺血，心肌梗死（见警告）。

全身：过敏反应：血管水肿（如面部水肿，舌肿胀，咽部水肿），哮喘，中毒性表皮溶解坏死。

1、禁用于局部缺血性心脏病（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。

2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。

3、因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。

4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

5、禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂2周内服用本品。

6、对本品或对任一活性成份过敏者禁用。

7、在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。

2、与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者。

3、对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病（CAD）先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。

4、病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄的疾病时应谨慎用药。

5、肾功能损害患者中透析的病人应谨慎使用。

6、中度肝功能不全的病人应谨慎使用。

7、偏头痛一次性发作，若病人对本品的首次剂量没有反应，应在第二次给药前进行重新诊断。

8、本品的化学特性能与黑色素结合并有可能蓄积导致中毒，长期用药存在对眼睛影响的可能性，应注意监测。

9、本品对于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。

由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用；药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。因此，年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。

本品在老年人（≥65岁）体内的药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，本品在这类病人中使用的临床经验是有限的；本品在治疗老年性自主神经痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性没有确定。因此老年患者应谨慎用药。

1、由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%，可在服用普萘洛尔同时服用本品5mg。

2、含麦角的药物能延长血管痉挛反应，在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角胺型药物（如双氢麦角胺、美西麦角）。

3、其它5-HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用，不推荐在24小时内联合服用本品和其它5-HT1激动剂。

4、如果临床有正当理由准许本品与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRIs）合用，应注意对病人进行密切观察。

5、本品10mg与帕罗西汀同时服用后没有发现两者在临床或药理方面的相互作用。

6、本品不能与MAO-A抑制剂、非选择性MAO抑制剂合用。

临床试验中没有关于利扎曲普坦过量应用的报道。服用本品40mg（一次给药或分2次间隔2小时给药），一般都可耐受。其最主要的不良反应是眩晕和嗜睡。当药物过量，高血压和其他一系列心血管疾病症状也会发生。当患者用药过量时，应对患者进行胃肠的去污（例如用活性炭对胃进行冲洗），即使已观察不到临床症状，临床和心电图的监测也应继续至少12小时。血液或腹膜透析的效果尚不可知。

利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

利扎曲普坦Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

雌性大鼠经口给予利扎曲普坦100mg/kg/天（AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍），可见动情周期改变、交配延迟，未见影响剂量为10mg/kg/天（约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍）。雄性大鼠在剂量高达250mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的550倍）未见对生育力或生殖行为的影响。致畸敏感期试验中，妊娠大鼠和家兔分别给予利扎曲普坦100和50mg/kg/天（分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的225和115倍），可见胎仔体重和母体体重增量降低，未见影响剂量均为10mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的15倍）。大鼠围产期毒性试验中，在剂量为100和250mg/kg/天时未见母体毒性，可见幼仔出生时和出生后前3天内死亡率增加，幼仔断奶前和断奶后体重增量降低，被动回避能力降低，未见影响剂量为5mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的7.5倍）。

小鼠和大鼠经口给予利扎曲普坦剂量高达125mg/kg/天（分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的150倍和240倍），连续给药100和106周，未见肿瘤发生率增加。

本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时（Tmax）。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度（F）没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积（Vd）在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。

本品主要通过单胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P450 3A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P450 2D6的竞争性抑制剂，其抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。

单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后，大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出，约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出，说明本品存在首过代谢。

本品在健康非偏头痛老年人志愿者（年龄在65～77岁之间）的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者（年龄在18～45岁之间）体内相似。

给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度，轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。

肾功能不全的病人（肌酐清除率为10～60ml/min/1.73m2）本品的AUC0→∞与健康人没有明显差异。而血液透析的病人（肌酐清除率<2ml/min/1.73m2），本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。

【包装】铝塑包装。3片/板/盒或6片/板/盒。

苯甲酸利扎曲普坦片,苯甲酸利扎曲普坦片说明书

苯甲酸利扎曲普坦片，从它的药物名称上来看，我们就可以知道这是个西药。这个西药主要是用来治疗心血管疾病的常用药。一般人不太熟悉这是个什么药物，患者在服用之前一定要自行阅读药物说明书，那么接下来就跟小编一起来看看吧。

苯甲酸利扎曲普坦片用于成年人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。另外，18岁一下的患者不推荐使用本药品。

苯甲酸利扎曲普坦片有很好的耐受性，不良反应轻且时间短暂。较为常见的是虚弱，易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。还有可能出现严重的心脏意外，包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡，但是这些极少出现。但是可能有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤的意外出现。

苯甲酸利扎曲普坦片禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛症状、体征的患者。需要控制血压的高血压患者也是禁用的，因为该药可以升高血压。不建议中度肝功能不全的病人以及肾功能损害患者中透析的病人使用，如果需要请在医生的指导下谨慎费用。

服用苯甲酸利扎曲普坦片要注意的一点就是该药指适用于治疗确诊的偏头痛，若只是头痛，但是不清楚头痛原因，这时候不宜服用。因为可能造成误用的情况出现，在确诊之后，则需要按照剂量服用，一次5～10mg(1～2片)，每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg(6片)，或遵医嘱。

说起苯甲酸利扎曲普坦片的价格，人们首先是需要对其影响因素进行了解的。一般来讲，生产厂家的不同，其在最终的出厂价和规格的制定上也是不一样的。而在产品知名度的投入上，有的厂家还会特意为打造产品的品牌投入巨额资金。因此，品牌的不同，其在价格销售上也会存在差异性。以湖北欧立制药有限公司生产的欧立停牌本品为例，其规格在5mg*6s一盒的，市场售价就在135元左右。

与感冒、发烧导致的头痛不同，苯甲酸利扎曲普坦片主要用于治疗成年人急性偏头痛发作，但是对于半身不遂以及基底部偏头痛治疗效果不明显。

需要特别说明的是，这种药物尽管药效比较不错，但是副作用相对多一些。比较常见的不良反应有：一是身体虚弱、疲劳嗜睡、寒战低热、面部水肿、口渴心悸、消化不良、胃胀便秘、肌肉无力、失眠焦虑、流涕喷嚏、脸红多汗。还有的患者朋友出现了皮肤痤疮、见对光过敏等症状。因此，患者朋友用药后一定要密切关注身体变化，出现不适反应立即停药，并到医院诊治。

一是心绞痛等局部缺血性心脏病、不易控制血压、半身不遂或基底部偏头痛患者禁用本药品。二是肾功能损害、中度肝功能不全患者也要谨慎使用本药品。三是孕妇、哺乳期女性、儿童、老年人最好慎用。

苯甲酸利扎曲普坦片高血压可以吃吗

您好，苯甲酸利扎曲普坦片功能主治用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。服用苯甲酸利扎曲普坦片需要注意以下禁忌：1.禁用于局部缺血性心脏病（如：心绞痛、心肌梗塞或有记录的无症状缺血）的患者。2.禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。3.因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。4.禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。5.禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂2周内服用本品。6.对本品或对任一活性成份过敏者禁用。7.在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。温馨提醒患者谨遵医嘱，合理用药。加强锻炼、避免劳累和刺激性饮食。祝您生活愉快。

此外社交媒体平台需要采取积极措施来防止此类照片的传

此外社交媒体平台需要采取积极措施来防止此类照片的传播他们可以开发技术来识别和删除冒犯性内容并与执法部门合作追踪违法者

OK，到此结束，希望对大家有所帮助。

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